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鈣拮抗藥的作用

來源:醫學教育網  投稿人:  時間:2018-08-13  瀏覽次數:

鈣拮抗藥的作用

細胞內的Ca2+對細胞功能有極重要的作用,它是重要的細胞內第二信使,調節許多細胞反應和活動,參與神經遞質釋放、肌肉收縮、腺體分泌、血小板激活等,特別是對心血管系統的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進入細胞內,降低細胞內Ca2+濃度,從而抑制了Ca2+調節的細胞功能,故主要可對心血管方面產生影響,其中較重要的為對心臟的負性肌力、負性頻率及負性傳導作用和對血管平滑肌的舒張作用;對血小板聚集和釋放也有一定的抑制作用;在大劑量時還能抑制興奮-分泌偶聯過程而影響一些激素(如胰島素、促乏上腺皮質激素等)的分泌。

鈣拮抗藥的作用機制在于它可與Ca2+通道的特異部位(受體或位點)相結合而影響Ca2+經通道的內流。現已知Ca2+通道有兩類,一為受體調控的Ca2+通道(receptoroperatedchannel,簡稱為ROC),另一類為電壓調控的Ca2+通道(voltageoperatedchannel或potentialdependentchannel,簡稱VOC或PDC)。鈣拮抗藥對VOC(或PDC)的阻滯作用較強。各類鈣拮抗藥由于其化學結構不同,對不同組織和器官(如血管、心臟;心肌和傳導系統)具有不同的選擇作用。

鈣拮抗藥在臨床上多用于治療心臟和血管系統疾病,如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾病(冠心病、心絞痛)、腦血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本類的各個藥物的選擇性作用不同而被用于不同的疾病。

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