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增加藥物溶解度的方法

來源:醫學教育網  投稿人:  時間:2018-07-13  瀏覽次數:

增加藥物溶解度的方法

一、制成鹽類

一些難溶性的弱酸或弱堿藥物,其極性小,在水中溶解度很小或不溶。若加入適當的堿或酸,將它們制成鹽類,使之成為離子型極性化合物,從而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亞胺基等酸性基團的藥物,常可用氫氧化鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鉀、氫氧化銨、乙二胺、二乙醇胺等堿作用生成溶解度較大的鹽。

天然及合成的有機堿,一般用鹽酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氫溴酸、枸櫞酸、水楊酸、馬來酸、酒石酸等制成鹽類。

通過制成鹽類來增加溶解度,還要考慮成鹽后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、穩定性、吸潮性等因素。如:新生霉素單鈉鹽的溶解度是新生霉素的300倍,但其溶液不穩定而不能用。

二、增溶作用

增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。被增溶的物質稱為增溶質。每1g增溶劑能增溶藥物的克數稱增溶量。對于水為溶劑的藥物,增溶劑的最適HLB值為15-18.

1、增溶機理

表面活性劑之所以能增加難溶性藥物在水中的溶解度,是因為其在水中形成“膠束”的結果。膠束是由表面活性劑的親油基團向內形成非極性中心區,而親水基團則向外共同形成的球狀體。整個膠束內部是非極性的,外部是極性的。由于膠束的內部與周圍溶劑的介電常數不同,難溶性藥物根據自身的化學性質,以不同方式與膠束相互作用,使藥物分子分散在膠束中,從而使溶解量增大。

如非極性藥物可溶解于膠束的非極性中心區;具有極性基團而不溶于水的藥物,在膠束中定向排列,分子中的非極性部分插入膠束中心區,極性部分則伸入膠束的親水基團方向;對于極性基團占優勢的藥物,則完全分布在膠束的親水基團之間。

2、影響增溶的因素

難溶性藥物的增溶量在一定增溶劑及溫度下,是有一定限度的。影響增溶量的因素主要有以下幾種。

(1)增溶劑的種類及性質增溶劑的種類不同,其增溶效果不同。對于強極性或非極性藥物,非離子型增溶劑的HLB值越大則增溶效果越好,但對于極性低的藥物結果則正好相反。同系物增溶劑的相對分子量不同,其增溶效果也不同。同系物的碳鏈越長,其增溶量越大,碳原子個數相同,則含直鏈的比含支鏈的增溶量更大。

(2)藥物的性質在增溶劑種類和濃度一定的條件下,同系物藥物的分子量越大,增溶量越小。這是由于表面活性劑所形成的膠束的體積大體是一定的,因此,分子量大的藥物摩爾體積也大,能溶解的量就必然減少。

(3)溫度對于大多數增溶系統,隨著溫度的提高,增溶量增大。但是溫度對增溶量的影響會由于溫度對增溶質溶解度的影響而變得復雜。

(4)加入順序一般先將增溶劑于難溶性藥物混合,最好使之完全溶解,然后再加水稀釋,則能很好溶解,否則增溶效果不好。

(5)增溶劑的用量增溶劑的用量對增溶作用很重要。用量不足,起不到增溶作用,或在貯存、稀釋時發生沉淀;而用量太多,既浪費,又可產生毒副作用,藥物進到膠團也影響其吸收。在溫度一定時,加入適量的增溶劑,可得澄清溶液,稀釋后仍為澄清。如配比不當,則溶液會變為混濁或稀釋時出現混濁。可通過實驗來確定增溶劑的用量。

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